Estudio de plantas antiparasitarias de farmacopeas tradicionales de Bolivia "Galipea longiflora Krause y Piper hispidum Swartz"

Abstract

La presente memoria contempla los estudios químicos realizados sobre dos especies medicinales de la etnia Tacana, utilizados para el tratamiento tradicional de enfermedades parasitarias como la leishmaniasis y malaria. Los estudios fueron realizados sobre los extractos y alcaloides totales de corteza (CAT) de Galipea longiflora obtenidos por maceración etanólica para su comparación química y biológica con CATs de maceración diclorometánica. Hojas de Piper hispidum Sw. macerados en etanol y tratados por fraccionamiento bioguiado en la bœsqueda de nuevos compuestos antiparasitarios.

La corteza de G. longiflora fue macerada en etanol, en escala piloto, obteniéndose rendimientos de CAT semejantes entre la maceración etanólica (método alternativo en estudio) con 1.84 por ciento y la maceración en CH2 CL2 (método establecido) con rendimiento del 2.0 por ciento, aunque la comparación de ambos métodos demuestra perfiles de extracción

diferentes. La comparación química de los CATs obtenidos se realizó mediante cromatografía de gases (CG), previo fraccionamiento para la separación de la 2- fenilquinolina (componente mayoritario) de los otros alcaloides (componentes minoritarios), observándose un pe rfil de alcaloides quinolínicos semejantes, aunque en proporciones diferentes para ambos sistemas de extracción.

La actividad leishmanicida fue determinada sobre L. amazonensis y L. braziliensis, obteniéndose actividades en términos de CI50 semejantes para ambos sistemas, considerándose a los CATs etanólicos y CATs diclorometánicos química y con actividad biológica indiferente. Aunque el análisis por CG demuestra la presencia de componentes desconocidos que aparecen como picos en el CAT etanólico, que deberían ser aislados y estudiados.

Las hojas secas de P. hispidum Sw. fueron sometidas a maceración alcohólica, el extracto crudo obtenido fue fraccionado y sus componentes fueron purificados por técnicas cromatográficas de adsorción con diferentes sistemas de elusión, aislándose e identificándose cuatro productos ya conocidos, pero reportados por primera vez en esta especie: P1 (5-hidroxi-7,4'-dimetoxiflavanona), P2 (oxido de cariofileno), P3 (espatulenol)

y P4 (trans-fitol). Sus estructuras fueron elucidadas en base a los datos de RMN 1H y 13C, incluyendo las correlaciones HSQC, HMBC y comparación con la literatura encontrada.

La actividad leishmanicida de los compuestos fue ensayada frente a dos cepas de Leishmania: L. amazonensis, L. braziliensis. Los resultados demostraron que la flavanona aislada (5-hidroxi-7,4'-dimetoxiflavanona) con CI50 = 14.1 y 13.1 é g/mL y el terpeno (oxido de cariofileno) con CI50 = 36.7 a nd 26.8 é g/mL fueron los que tuvieron actividad moderada utilizando como control anfotericina B con CI50 = 0.21 y 0.09 é g/mL respectivamente.