Desarrollo de comprimidos de liberación prolongada de diclofenaco sódico

Abstract

El principio activo Diclofenaco Sódico es ampliamente utilizado en Bolivia, por ese motivo es seleccionado para formular un comprimido de liberación prolongada de este principio activo. Se determinó el sistema de liberación más adecuado para formular este producto, en este caso se eligió un sistema matricial, el cual está al alcance de la tecnología que actualmente se tiene en las industrias bolivianas. El sistema de liberación es por erosión y por difusión. Se realizó un análisis de las características fisicoquímicas y farmacotécnicas del principio activo para tener datos preliminares al momento de seleccionar los posibles excipientes que formarían parte de la formulación del producto final. Al obtener los resultados de las características del principio activo, se seleccionaron los siguientes excipientes: Celulosa microcristalina, Lactosa Monohidrato Atomizada Desecada, Alcohol polivinílico, Hipromelosa + Lactosa, Estearato de Magnesio, Ácido esteárico y Dióxido de Silicio Coloidal. Se realizaron las pruebas de compatibilidad con los excipientes seleccionados utilizando un diseño factorial completo, en la que el lubricante Ácido Esteárico provocó la degradación del principio activo, por otro lado, los demás excipientes utilizados no causaron una degradación significativa en el principio activo con un nivel de confianza del 95%. Para los estudios de formulación se utilizó un diseño factorial fraccionada en el que se evaluaron cuatro variables, dando como resultado la formulación final que brinda las mejores características de calidad al producto, como ser: peso promedio, dureza, friabilidad, perfil de disolución. Se logró obtener una formulación final que presenta como diluyente a la Celulosa microcristalina, Hipromelosa + Lactosa como agente de liberación prolongada, Dióxido de Silicio Coloidal como deslizante y Estearato de Magnesio como lubricante. El excipiente Hipromelosa + Lactosa proporciona una liberación prolongada al principio activo en un porcentaje del 50 %. La formulación final cumplió con los criterios de calidad asignados para denominarse comprimido de liberación prolongada, el flujo obtenido fue de regular a bueno, dureza y friabilidad cumplieron con los criterios de aceptación, la valoración fue 96.50 %, la uniformidad de unidades de dosificación cumplió con un valor de aceptación de 5.449 < 15 y el criterio del perfil de disolución cumplió con los criterios de aceptación de la prueba de disolución 3 de la farmacopea USP 42-NF 37.