Estudios de preformulación para el desarrollo de un comprimido. Caso de estudio

Abstract

El presente trabajo de investigación centra su atención en proponer un modelo a seguir en la ejecución de estudios de preformulación para el desarrollo de comprimidos de liberación inmediata, tomando como ejemplo los principios activos acetaminofeno y dextropropoxifeno clorhidrato. Así, en una primera etapa se realizó la búsqueda de información bibliográfica acerca de los principios activos bajo estudio, la que fue complementada con ensayos de laboratorio. Los resultados indican que el acetaminofeno investigado tiene pobres propiedades de fluidez y compactabilidad; por el contrario, el dextropropoxifeno clorhidrato presenta buena fluidez, compactabilidad y disolución. En una segunda etapa, se ejecutaron los estudios de compatibilidad principio activo–excipiente mediante la preparación de formulaciones prototipo que fueron sometidas a pruebas de estrés isotérmico y analizadas por un método indicativo de estabilidad validado empleando cromatografía líquida de alta eficiencia. Como excipientes se proponen avicel PH101 (diluyente), povidona K 30 (aglutinante), Ac-Di-Sol (disgregante), aerosil 200 (deslizante) y alcohol etílico (solvente de granulación), descartando aquellos excipientes que causan la degradación de los principios activos. En conjunto, los resultados obtenidos ilustran la importancia de la preformulación en la obtención de la información de las características físicas y fisicoquímicas de los principios activos y en la selección tanto de los excipientes como del proceso de fabricación para obtener comprimidos adecuados a los requerimientos establecidos. De esta manera los estudios de preformulación se constituyen en una parte fundamental del desarrollo de productos.