Hemisintesis del compuesto mayoritario de la Satureja boliviana (Khoa) y evaluación preliminar de la actividad antinflamatoria

Abstract

El presente trabajo, fue desarrollado en el Instituto de Investigaciones en Productos Naturales (IIPN) y el Instituto de Investigaciones Fármaco Bioquímicas (IIFB), de la Universidad Mayor de San Andrés (UMSA). Se realizo el estudio fitoquímico de la Satureja boliviana (khoa), aislando de esta especie el ácido ursólico, compuesto mayoritario con un rendimiento del 2,4%. Compuesto que es catalogada como BM-1 en el presente trabajo, logrando obtener derivados hemisintéticos a partir de este compuesto: la oxidación y la acetilación. Ambos con rendimientos del 82 % y 71 % respectivamente. Los compuestos hemisintéticos del ácido ursólico BM-1a y BM-1b, fueron analizados por espectroscopía de resonancia magnética nuclear demostrándose en la elucidación la identificación de las derivatizaciones correspondientes. Estos compuestos han sido sometidos a estudio de: actividad citotóxica en eritrocitos de sangre periférica humana, además de la evaluación preliminar de la actividad antiinflamatoria in vivo, realizada bajo el modelo de edema plantar inducido por carragenina en ratones albinos Swiss. En cuanto a la actividad biológica se ha podido ver la moderada citotoxicidad en el modelo “citotoxicidad en eritrocitos de sangre periférica humana” de los compuestos; ácido ursólico y sus dos derivados respectivamente. Por otro, lado la actividad antiinflamatoria de los tres compuestos han mostrado resultados altamente activos, revelando porcentajes de inhibición de la inflamación mayores al 40%, en cada caso. Los derivados, BM-1a y BM-1b que han sido objeto de estudio llegan a tener una mayor actividad antiinflamatoria con respecto al ácido ursólico como compuestos de partida, mejorando por medio de la hemisíntesis la actividad de los derivados hemisintéticos.